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類肽合成技術(shù)

多肽藥物的開發(fā)在治療學(xué)中迅速增長。但是，多肽藥物的研發(fā)受到自身的一些特性的影響而受到限制，比如：由于對酶解比較敏感而降低的穩(wěn)定性，空間構(gòu)象的多變性導(dǎo)致較低的靶向特異性，低疏水性和缺乏特定的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)等。為了克服多肽的這些確定，很多方案被提出且被成功應(yīng)用，類肽就是其中一種。 類肽（英文名：Peptoid）或聚-N-取代甘氨酸（英文名：Poly-N-substituted glycine）是一類擬肽化合物，相當(dāng)于將肽中的主鏈α碳側(cè)鏈轉(zhuǎn)移為主鏈氮取代側(cè)鏈。在原生多肽中，氨基酸側(cè)鏈的R基團(tuán)代表了20中不同的氨基酸，但是在類肽中，R基團(tuán)具有更多的選擇。在類肽中，肽中主鏈上的氨基酸α碳取代側(cè)鏈被轉(zhuǎn)移至主鏈氮上。值得一提的是，由于缺少了主鏈氮上的氫，類肽一般不能夠形成類似于肽和蛋白中的二級(jí)結(jié)構(gòu)一樣的高級(jí)有序結(jié)構(gòu)。類肽由 Reyna J. Simon, Paul Bartlett 和 Daniel V. Santi 發(fā)明，最初目的是開發(fā)對蛋白酶穩(wěn)定的擬肽小分子藥物。 鴻肽生物在類肽合成方面有豐富的經(jīng)驗(yàn)，可以為您提供種類豐富的類肽合成服務(wù)。
類肽的優(yōu)勢

  • 更穩(wěn)定：

    類肽跟多肽比起來，在體內(nèi)更穩(wěn)定。

  • 選擇性更多：

    類肽非常適合藥物發(fā)現(xiàn)組合法研究，因?yàn)橥ㄟ^對主鏈氨基的修飾，可以得到大量種類不同的多肽構(gòu)件。

  • 更高效：

    類肽結(jié)構(gòu)的豐富程度可以讓類肽成為掃描方法學(xué)的良好選擇，可以快速找到與蛋白結(jié)合的特異性結(jié)構(gòu)。

  • 更具市場潛力：

    類肽的特性讓它成為一種具有很大潛力的藥物開發(fā)對象。

類肽合成方法簡介
通常流行的類肽合成方法為亞單體合成法, 由 Ron Zuckermann發(fā)明，每一個(gè)單體分兩步進(jìn)行合成: ?；磻?yīng)（acylation）和 取代反應(yīng)（displacement）。 在?；磻?yīng)中，第一步為活化的鹵代乙酸與上一步末尾殘留的胺反應(yīng)，最常見為用 二異丙基碳化二亞胺（diisopropylcarbodiimide）活化的溴乙酸（bromoacetic acid）。在取代反應(yīng)中（雙分子親核取代反應(yīng)），一個(gè)胺，通常為伯胺，進(jìn)攻并取代鹵素，并形成N-取代甘氨酸單體。亞單體合成路線使用簡單易得的伯胺合成類肽，進(jìn)而使類肽的組合化學(xué)合成成為可能。
常用的類肽側(cè)鏈

縮寫

NAla

NAbu

Nnpa

NVal

Nnba

NIle

NLeu

NPhe

Npea

Nmba

NMet

Nmpa

NLys

Nmpe

Ndmb

Nffa

Npip

Nbsa

Ntbu

Ndip

側(cè)鏈名稱

Methylamine

Ethylamine

n-propylamine

Isopropylamine

n-butylamine

Sec-butylamine

Isobutylamine

Benzylamine

β-phenylethylamine

α-methylbenzylamine

2-(methylthio)ethylamine

3-Methoxypropylamine

N-Boc-1,4-Diaminobutane

4-methoxyphenethylamine

3,4-Dimethoxybenzylamine

(S)-(+)-Tetrahydrofurfurylamine

Piperonylamine

4-(2-Aminoethyl)benzenesulfonamide

Tert-butylamine

diisopropylamine

結(jié)構(gòu)

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