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訂書肽合成技術

訂書肽是一種通過多肽中兩個或多個側鏈含有特定α-甲基，α-烯基的氨基酸在Grubbs試劑的催化下成環(huán)，從而具有生物活性的α螺旋的多肽。生物體內的多種生命進程調節(jié)都是通過蛋白質與蛋白質之間的相互作用來實現(xiàn)的。例如病毒的自組裝，細胞的生長，分裂，分化等過程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大，從而使小分子藥物很難對其進行靶向定位，達到高效特異性地阻斷這種相互作用，展現(xiàn)良好的治療效果。蛋白類藥物因為很難順利通過細胞膜所以也達不到直接靶向細胞內相互作用的效果，因此，研究者們開始尋求一種能夠克服這兩種藥物缺點的既能夠進入細胞膜又能特異性靶向蛋白-蛋白相互作用的新的藥物分子。研究表明，具有α-螺旋結構和富含正電荷的多肽可以穿過細胞膜。因此，人們開發(fā)了利用二硫鍵與分子內酰胺鍵作為支架的α-螺旋結構，但是，這些支架在生理環(huán)境下均不能穩(wěn)定存在。2000年，Verdine等發(fā)展了一種用碳碳鍵作為支架來穩(wěn)定多肽α-螺旋結構的方法，由此方法得到的多肽成為訂書肽(Stapled peptides)。訂書肽有更高的α-螺旋程度，結合能力強，能通過細胞膜，難被蛋白酶水解，在生物體內半衰期長等優(yōu)點。 鴻肽生物通過多年研究，已經具備非常成熟的訂書肽合成技術，是您訂書肽合成的理想選擇，我們隨時歡迎您聯(lián)系我們來討論您訂書肽的合成和設計需求。
訂書肽合成簡介
訂書肽合成策略為在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間通過使用釕催化劑（Grubbs催化劑）使其發(fā)生烯烴復分解反應(RCM)環(huán)化構成穩(wěn)定α-螺旋結構構象的全碳支架，從而合成訂書肽。 通常，i 和 i+4會形成一個α-螺旋，i 和 i+7會形成兩個α-螺旋。 訂書肽的一般合成路線為：
通過點擊化學形成的訂書肽
點擊化學反應(Copper-catalyzed Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition reaction)高效且反應條件溫和，在多肽合成過程中引入合適的非天然氨基酸(疊氮基氨基酸和炔基氨基酸)，通過點擊化學反應可以輕易得到三唑類訂書肽。例如，在i 和 i+4位置分別使用L- Nle (εN3)和D-Pra (D-propargylalanine)，通過點擊化學反應可以得到單環(huán)化的三唑類訂書肽。 鴻肽生物可以通過點擊化學反應合成各種訂書肽。
服務特色

  • 在訂書肽合成方面經驗豐富，技術成熟

  • 嚴格的質量檢測，包括質譜檢測和HPLC檢測

  • 可以在訂書肽上進行多種標記，如D-Biotin, 熒光素，乙?；?/p>

  • 純度>95%

訂書肽應用優(yōu)勢

  • 更好的目標親和性(5 to 5,000-fold increase)

  • 增強酶解抵抗力以及血清半衰期

  • 增強細胞穿過性

  • 可靶向細胞內和細胞外蛋白

  • 減少蛋白相互影響

  • 無免疫原性

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