糖基化修飾多肽
增加多肽生物可利用度；
增強多肽代謝穩(wěn)定性；
可以靶向特定的組織和器官；
減少清除率；
增強報告分子結(jié)合性；
增強膜通過性(glucose transporters)；
維持多肽的物理性質(zhì)(沉淀，聚集等)。
我們通常通過席夫堿（Schiff base）反應(yīng)，使糖的醛基與多肽的α-氨基形成CN雙鍵（－RC=N－）而使糖與多肽結(jié)合，不過應(yīng)該注意的是，通過這個方法得到的糖肽的肽是一個開環(huán)化合物而不是閉環(huán)化合物；以葡萄糖為例，反應(yīng)過程如下：
O-糖苷鍵型糖基化修飾主要通過單元構(gòu)建法實現(xiàn)，即先將乙?；Ｗo的糖，與絲氨酸、蘇氨酸、羥賴氨酸和羥脯氨酸的羥基事先反應(yīng)好形成一個構(gòu)建單元，氨基酸的α-氨基用Fmoc保護，在多肽合成的過程中，在需要的位置將這些氨基酸引入，即可實現(xiàn)多肽指定位置，指定氨基酸的糖基化修飾，經(jīng)過多年的研究發(fā)展，目前已經(jīng)成功開發(fā)出葡萄糖、半乳糖、N-乙酰葡萄糖胺、GlcβGlc 、Man 、擬糖物、核糖等與天冬酰胺、絲氨酸、蘇氨酸、羥賴氨酸和羥脯氨酸相連接的構(gòu)建單元，常見構(gòu)建單元如下：
Fmoc-L-Asn（（Ac)3-β-D-GlcNAc)-OH
CAS#: 131287-39-3
Fmoc-L-Ser((Ac)6-ɑ-D-Galβ(1-3)GalNAc)-OH
CAS#: 125760-30-7
Fmoc-L-Ser（（Ac)3-β-D-GlcNAc)-OH
CAS#: 160067-63-0
Fmoc-L-Ser（（Ac）4-β-D-Glc）-OH
CAS#: 337903-65-8
Fmoc-L-Thr((Ac)6-ɑ-D-Galβ(1-3)GalNAc)-OH
CAS#: 125760-33-0
Fmoc-L-Thr（（Ac)3-β-D-GalNAc)-OH
CAS#: 133575-43-6
Fmoc-L-Thr（（Ac）4-β-D-Glc）-OH
CAS#: 130548-92-4
3-β-D-GlcNAc)-OH.png)
6-ɑ-D-Galβ(1-3)GalNAc）-OH.png)
3-β-D-GlcNAc)-OH.png)
6-ɑ-D-Galβ(1-3)GalNAc）-OH.png)
3-β-D-GalNAc)-OH.png)
Fmoc-L-Ser((Ac）3 -β-D-xyl）-OH
CAS#: 105678-33-9
Fmoc-L-Ser（（Ac)3-ɑ-D-GalNAc)-OH
CAS#: 160067-63-0
Fmoc-L-Ser（（Ac)4-β-D-Gal)-OH
CAS#: 96383-44-7
Fmoc-L-Thr((Ac）3 -β-D-xyl）-OH
Fmoc-L-Thr（（Ac)3-ɑ-D-GlcNAc)-OH
CAS#: 160168-40-1
Fmoc-L-Thr（（Ac)4-β-D-Gal)-OH
CAS#: 127656-85-3
3-ɑ-D-GalNAc)-OH.png)
4-β-D-Glc)-OH.png)
3-ɑ-D-GlcNAc)-OH.png)
4-β-D-Glc)-OH.png)
